Cпециализированная
аптека
Время работы
круглосуточно, без выходных
8(800)555-54-79
Звонок по России Бесплатный
Заказать обратный звонок

Мы свяжемся с вами как можно скорее

Герцептин (Трастузумаб)

Herceptin (Trastuzumab)
37 000
Производитель:Roshe

Фасовка: 150 mg flacon

В аптеке Vitapharm24 вы можете купить Герцептин дешево. Доставка препарата Трастузумаб осуществляется по Москве и всей России. Цена на флакон Herceptin указана в каталоге.

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 1 мг. 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Назначение:

Рак молочной железы

Метастатический рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

- в виде монотерапии, после одной или более схем химиотерапии;

- в комбинации с паклитакселом или доцетакселом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии (первая линия терапии);

- в комбинации с ингибиторами ароматазы при положительных гормональных рецепторах (эстрогеновых и/или прогестероновых) у женщин в постменопаузе.

Ранние стадии рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

- в виде адъювантной терапии после проведения хирургического вмешательства, завершения химиотерапии (неоадъювантной или адъювантной) и лучевой терапии;

- в комбинации с паклитакселом или доцетакселом после адъювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом;

- в комбинации с адъювантной химиотерапией, состоящей из доцетаксела и карбоплатина;

- в комбинации с неоадъювантной химиотерапией и последующей адъювантной монотерапией препаратом Герцептин®, при местно-распространенном (включая воспалительную форму) заболевании или в случаях, когда размер опухоли превышает 2 см в диаметре.

Распространенный рак желудка

Распространенная аденокарцинома желудка или пищеводно-желудочного перехода с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

- в комбинации с капецитабином или внутривенным введением фторурацила и препаратом платины в случае отсутствия предшествующей противоопухолевой терапии по поводу метастатической болезни.

Условия хранения: Флакон со 150 мг препарата используется только однократно.

Раствор препарата Герцептин® физически и химически стабилен в течение 24 ч при температуре 2-8°С после растворения стерильной водой для инъекций. Не замораживать!

Срок годности: 4 года. По истечении срока годности не использовать.

Продукция отвечает
сертификатам
качества
Бесплатная
медицинская консультация
Бесплатная
доставка
по России
  • Герцептин (Трастузумаб)

    Основные физико-химические характеристики: Лиофилизат от белого до светло-желтого цвета. Восстановленный раствор - прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Трастузумаб представляет собой рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2). Эти антитела представляют собой IgG1, состоящие из человеческих регионов (константные участки тяжелых цепей) и определяющих комплементарность мышиных участков антитела р185 HER2 к HER2.

    Прото-онкоген HER2 или c-erB2 кодирует трансмембранный рецептороподобный белок с молекулярной массой 185 кДа, который структурно подобен другим членам семейства рецепторов эпидермального фактора роста. Гиперэкспрессия HER2 обнаруживается в ткани первичного рака молочной железы (РМЖ) у 15-20% пациентов.

    Общая частота выявления HER2- положительного статуса в ткани распространенного рака желудка при скрининге пациентов составила 15% ИГХ (метод иммуно-гистохимической реакции) 3+ и ИГХ2+ / FISH+ (метод гибридизации in situ) или 22.1% при применении более широкого определения ИГХ3+ или FISH+. Амплификация гена HER2 приводит к гиперэкспрессии белка HER2 на мембране клеток опухоли, что в свою очередь вызывает постоянную активацию рецептора HER2. Внеклеточный домен рецептора (ECD, p105) может попадать («слущиваться») в кровоток и определяться в образцах сыворотки крови.

    Исследования показывают, что пациенты с раком молочной железы, у которых отмечена амплификация или гиперэкспрессия HER2 в ткани опухоли, обладают меньшей выживаемостью без признаков заболевания по сравнению с пациентами без амплификации или гиперэкспрессии HER2 в ткани опухоли.

    Трастузумаб блокирует пролиферацию опухолевых клеток человека c гиперэкспрессией HER2 in vivo и in vitro. In vitro антитело-зависимая клеточная цитотоксичность трастузумаба преимущественно направлена на опухолевые клетки с гиперэкспрессией HER2.

    Иммуногенность

    При неоадъювантной-адъювантной терапии раннего рака молочной железы у 8.1% пациентов, получавших препарат Герцептин® внутривенно, появились антитела к трастузумабу (вне зависимости от наличия антител исходно). Нейтрализующие антитела к трастузумабу были выявлены по сравнению с исходным уровнем у 2 из 24 пациентов, получавших препарат Герцептин® для внутривенного введения.

    Клиническая значимость этих антител неизвестна. Однако эти антитела, по-видимому, не оказывают негативного воздействия на фармакокинетику, эффективность (определяемую по полному патологическому ответу) или безопасность (определяемую по частоте инфузионных реакций) препарата Герцептин® при внутривенном введении.
    Данные по иммуногенности при применении препарата Герцептин® для лечения рака желудка отсутствуют.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика трастузумаба оценивалась на основании популяционного фармакокинетического анализа с использованием двухкамерной модели с параллельным линейным и нелинейным выведением из центральной камеры. Благодаря нелинейному выведению уменьшение концентрации препарата сопровождалось увеличением общего клиренса. Линейный клиренс составил 0.127 л/день у пациентов с раком молочной железы (метастатический рак молочной железы (мРМЖ) и ранний рак молочной железы (рРМЖ)) и 0.176 л/день у пациентов с распространенным раком желудка. Значения нелинейных параметров выведения по модели Михаэлиса-Ментен составили 8.81 мг/день для максимальной скорости выведения (Vmax) и 8.92 мг/л для константы Михаэлиса-Ментен (Km). Объем распределения в центральной камере составил 2.62 л у пациентов с РМЖ и 3.63 л у пациентов с распространенным раком желудка.

    Рассчитанные с помощью популяционного анализа значения экспозиции препарата (5й – 95йперцентили) и значения фармакокинетических параметров при клинически значимых концентрациях (максимальная концентрация (Сmax) и минимальная концентрация (Cmin)) у пациентов с РМЖ и распространенным раком желудка (РРЖ) при применении препарата еженедельно и каждые 3 недели представлены в таблицах 1 и 2 (в равновесном состоянии).

    Таблица 1. Рассчитанные значения популяционных фармакокинетических показателей экспозиции в цикле 1 при внутривенном введении у пациентов с РМЖ и РРЖ (5й – 95й перцентили).

    Режим дозирования

    Тип опухоли

    N - число пациентов

    Cmin

    (мкг/мл)

    Cmax

    (мкг/мл)

    AUC*

    (мкг.день/мл)

    8мг/кг +
    6мг/кг 1 раз в 3 недели

    мРМЖ/рРМЖ

    1195

    29.4

    (5.8 – 59.5)

    178

    (117 – 291)

    1373

    (736 – 2245)

    РРЖ

    274

    23.1

    (6.1 – 50.3)

    132

    (84.2 – 225)

    1109

    (588 – 1938)

    4мг/кг +
    2мг/кг 1 раз в неделю

    мРМЖ/рРМЖ

    1195

    37.7

    (12.3 – 70.9)

    88.3

    (58 – 144)

    1066

    (586 – 1754)

    *AUC - площадь под кривой «концентрация-время»

    Таблица 2. Рассчитанные значения популяционных фармакокинетических показателей экспозиции в равновесном состоянии для режимов дозирования препарата Герцептин® при внутривенном введении у пациентов с РМЖ и РРЖ (5й – 95й перцентили).

    Режим дозирования

    Тип опухоли

    N - число пациентов

    Cmin,ss

    (мкг/мл)

    Cmax,ss

    (мкг/мл)

    AUCss

    (мкг.день/мл)

    Время до достижения равновесного состояния

    (недели)

    Диапазон значений общего клиренса в равновесном состоянии (л/день)

    8мг/кг +
    6мг/кг 1 раз в 3 недели

    мРМЖ/рРМЖ

    1195

    47.4

    (5 – 115)

    179

    (107 – 309)

    1794

    (673 – 3618)

    12

    0.173 – 0.283

    РРЖ

    274

    32.9

    (6.1 – 88.9)

    131

    (72.5 – 251)

    1338

    (557 – 2875)

    9

    0.189 – 0.337

    4мг/кг +
    2мг/кг 1 раз в неделю

    мРМЖ/рРМЖ

    1195

    66.1

    (14.9 – 142)

    109

    (51.0 – 209)

    1765

    (647 – 3578)

    12

    0.201 – 0.244

     

    Отмывочный период (washout time period) трастузумаба после внутривенного введения оценивался с помощью популяционного фармакокинетического моделирования. По крайней мере, у 95% пациентов концентрация трастузумаба в сыворотке крови достигает значения <1 мкг/мл (что составляет около 3% от рассчитанной минимальной концентрации в равновесном состоянии (Cmin,ss) или выведению 97% препарата) через 7 месяцев после приема последней дозы.

    Циркулирующий внеклеточный домен HER2- рецептора («слущивающийся» с клетки антиген)

    Результаты поискового анализа ковариат в подгруппе пациентов позволили предположить, что у пациентов с более высокой концентрацией «слущивающегося» с клетки антигена (HER2-ECD антигена) нелинейный клиренс происходил быстрее (более низкий показатель Km) (P <0.001). Наблюдалась корреляция между «слущивающимся» с клетки антигеном и активностью сывороточной глутамат оксалоацетат трансаминазы (СГОТ)/ аспартатаминотрансферазы (АСТ); воздействие «слущивающегося» с клетки антигена на клиренс может частично объясняться активностью СГОТ/АСТ.

    Данные об уровне циркулирующего внеклеточного домена HER2- рецептора («слущивающийся» с клетки антиген) в сыворотке пациентов с раком желудка отсутствуют.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Подробные фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились.

    Пожилой возраст

    Возраст не влияет на распределение трастузумаба.

    Почечная недостаточность

    По данным популяционного фармакокинетического анализа почечная недостаточность не влияет на фармакокинетические параметры (клиренс) трастузумаба.

     

  • Показание к применению:

    Рак молочной железы

    Метастатический рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

    - в виде монотерапии, после одной или более схем химиотерапии;

    - в комбинации с паклитакселом или доцетакселом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии (первая линия терапии);

    - в комбинации с ингибиторами ароматазы при положительных гормональных рецепторах (эстрогеновых и/или прогестероновых) у женщин в постменопаузе.

    Ранние стадии рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

    - в виде адъювантной терапии после проведения хирургического вмешательства, завершения химиотерапии (неоадъювантной или адъювантной) и лучевой терапии;

    - в комбинации с паклитакселом или доцетакселом после адъювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом;

    - в комбинации с адъювантной химиотерапией, состоящей из доцетаксела и карбоплатина;

    - в комбинации с неоадъювантной химиотерапией и последующей адъювантной монотерапией препаратом Герцептин®, при местно-распространенном (включая воспалительную форму) заболевании или в случаях, когда размер опухоли превышает 2 см в диаметре.

    Распространенный рак желудка

    Распространенная аденокарцинома желудка или пищеводно-желудочного перехода с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

    - в комбинации с капецитабином или внутривенным введением фторурацила и препаратом платины в случае отсутствия предшествующей противоопухолевой терапии по поводу метастатической болезни.

     

  • Состав:

    Один флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержит:

    действующее вещество: трастузумаб –150 мг;

    вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорид – 3.36 мг, L-гистидин – 2.16 мг, a,a-трегалозы дигидрат – 136.2 мг, полисорбат 20 – 0.60 мг.

  • Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к трастузумабу, любому компоненту препарата или белку мыши.

    Беременность и период грудного вскармливания.

    Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

    Тяжелая одышка в покое, вызванная метастазами в легкие, или требующая поддерживающей терапии кислородом.

    Больные на ранних стадиях РМЖ с инфарктом миокарда в анамнезе, стенокардией, требующей лечения, застойной сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по NYHA), ФВЛЖ ˂55%, кардиомиопатией, аритмией, клинически значимыми пороками сердца, неконтролируемой артериальной гипертензией, гемодинамически значимым перикардиальным выпотом (эффективность и безопасность препарата у данных групп пациентов не изучены); одновременное применение препарата с антрациклинами в составе адъювантной терапии у пациентов с ранними стадиями РМЖ.

    С осторожностью

    Ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сопутствующие заболевания легких или метастазы в легкие, предшествующая терапия кардиотоксичными лекарственными средствами, в т.ч. антрациклинами/циклофосфамидом, фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ˂50%, пожилой возраст.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность

    Женщинам детородного потенциала во время лечения препаратом Герцептин® и в течение 7 месяцев после окончания лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

    В случае наступления беременности во время лечения или в течение 7 месяцев после последней дозы препарата необходимо предупредить женщину о возможности вредного воздействия на плод. Если беременная продолжит получать терапию препаратом Герцептин®, то она должна находиться под тщательным наблюдением врачей разных специальностей (см. также раздел «Противопоказания»).

    Неизвестно, влияет ли Герцептин® на репродуктивную способность у женщин. Результаты экспериментов на животных не выявили признаков нарушения фертильности или негативного влияния на плод.

    Период грудного вскармливания

    Вскармливание грудным молоком не рекомендуется во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии препаратом Герцептин® (см. также раздел «Противопоказания»).

     

  • Написать сообщение

    Пожалуйста, оцените по 5 бальной шкале