Cпециализированная
аптека
Время работы
круглосуточно, без выходных

Мы свяжемся с вами как можно скорее

Джакави (Руксолитиниб)

Jakavi (Ruksolitinib)
130 000
Производитель:Novartis
Cтрана производства: Швейцария
Фасовка: 15 mg/60 tablets
Купить в 1 клик

В Vitapharm24 вы можете купить таблетки Джакави (Руксолитиниб). Доставка из европы осуществляется по Москве и всей России. Цена на Jakavi указана в каталоге.

Форма выпуска: таблетки, 15 мг. По 60 табл. в ПЭ банках с крышкой с защитой от вскрытия детьми и защитным элементом. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги. 1 банка или 4 блистера в пачке картонной.

Назначение:

  •  Лечение пациентов с миелофиброзом.

Условия хранения: в сухом, не доступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности: 3 года, не использовать позже даты, указанной на упаковке

Продукция отвечает
сертификатам
качества
Бесплатная
медицинская консультация
Бесплатная
доставка
по России
  • Джакави (Руксолитиниб)

    Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, без фаски, с гравировкой «L15» на одной стороне и «NVR» — на другой.

    Фармакологические группы: Противоопухолевое средство (протеинтирозинкиназы ингибитор).

    Действия лекарства

    Фармакодинамика

    Ингибитор протеинтирозинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases — JAKs) — JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.

    Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки (STATs) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз — миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC1 и JAK2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK2 V 617F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.

    Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT 3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT 3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.

    Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, ИЛ-6 и С-реактивный белок, наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.

    В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QTc интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), что указывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.

    Фармакокинетика

    Руксолитиниб относится к I классу молекул по биофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System), с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым распадом. В клинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после перорального применения со временем достижения Cmax приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Cmax и общая экспозиция (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жира наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Cmax незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

    Кажущийся Cssmax составлял 53-65 л у пациентов с миелофиброзом. В клинически значимых концентрациях руксолитиниба связь с белками in vitro(в основном, с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании на животных было показано, что руксолитиниб не проникает через ГЭБ.

    Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP3A4. После приема внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, представляющие 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не является мощным индуктором CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4.

    После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба пациентам большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Средний T1/2 руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

    Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.

    AUC метаболитов руксолитиниба повышается с увеличением тяжести почечной недостаточности достигает существенных значений у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Руксолитиниб не выводится посредством диализа. Для пациентов с тяжелой и терминальной стадиями почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы руксолитиниба.

    Средняя AUC руксолитиниба увеличивалась у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью на 87%, 28% и 65% соответственно, по сравнению с нормальной функцией печени, при этом отсутствует явная взаимосвязь со степенью печеночной недостаточности, основанной на шкале Чайлд-Пью. Конечный T1/2увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (4.1-5.0 ч против 2.8 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы руксолитиниба.

    Показания

    Лечение пациентов с миелофиброзом, включая первичный миелофиброз и вторичный миелофиброз, развившимся вследствие истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Начальная доза

    Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави составляет 15 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов 100–200·109/л; и 20 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов >200·109/л. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50–100·109/л составляет 5 мг 2 раза в день внутрь, с последующей титрацией дозы, которую проводят с осторожностью.

    Подбор дозы

    Доза препарата Джакави подбирается на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50·109/л или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5·109/л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей применение Джакави может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови.

    Рекомендовано снижение дозы при уменьшении числа тромбоцитов менее 100·109/л, во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.

    В случае терапевтической необходимости и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза Джакави может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза в день. Начальная доза не должна повышаться в течение первых 4 нед лечения и затем не чаще чем 1 раз в 2 нед.

    Максимальная доза препарата Джакави составляет 25 мг 2 раза в день внутрь.

    В случае пропуска приема очередной дозы препарата пациент не должен принимать дополнительную дозу и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.

    Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.

    Рекомендации по мониторингу

    Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения препаратом Джакави должен быть произведен подсчет форменных элементов крови.

    Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2–4 нед во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.

    Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4

    В случае если препарат Джакави применяется одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата Джакави должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза в день, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат Джакави.

    Особые группы пациентов

    Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%.

    Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

    Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. У данной категории больных лечение должно быть начато приемом однократной дозы 15 или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующей однократной дозой, которая назначается только после процедуры гемодиализа, и при тщательной оценке соотношения польза/риск.

    Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациенты с диагностированной тяжелой печеночной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

    Пациенты в возрасте ≤18 лет. Безопасность и эффективность препарата Джакави у пациентов в возрасте ≤18 лет не установлена.

    Пациенты в возрасте ≥65 лет. Коррекция дозы препарата не требуется.

    Побочное действие

    Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции мочевыводящих путей, часто — инфекция, вызванная Herpes zoster.

    Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия (в т.ч. 3 степени тяжести (>80-65 г/л), тромбоцитопения (1, 2 степени тяжести), нейтропения (1, 2 степени тяжести); часто — анемия 4 степени тяжести (<65 г/л), тромбоцитопения 4 (<25×109/л) и 3 (50-25×109/л) степени тяжести), нейтропения 4 (<0.5×109/л) и 3 (<1-0.5×109/л) степени тяжести.

    Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперхолестеринемия (3,4 степени), часто — повышение массы тела.

    Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности АЛТ (1 степени), повышение активности ACT (1, 2 степени), часто — повышение активности АЛТ (в 5-20 раз выше нормы).

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — подкожные кровоизлияния.

    Противопоказания к применению

    Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к руксолитинибу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

    В случае наступления беременности во время терапии необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск индивидуально для каждого пациента, с учетом известных данных об эмбриотоксичности руксолитиниба.

  • Лечение пациентов с миелофиброзом.

  • Одна таблетка содержит:
    Джакави: 15 мг;
    Активное вещество:  руксолитиниба фосфат
    Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат — 71,45/214,35/285,8 мг; МКЦ — 68,35/205,05/273, 40 мг; натрия крахмала гликолат (тип А) — 4,8/14,4/19,2 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 3,2/9,6/12,8 мг; повидон — 3,2/9,6/12,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6/4,8/6,4 мг; магния стеарат — 0,8/2,4/3,2 мг

  • Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к руксолитинибу.

    С осторожностью следует применять Джакави у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов на гемодиализе, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в фазе обострения, также у пациентов с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией, одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4.

  • Майя 2017-08-08 10:30:25

    «Джакави» - одно из самых лучших лекарств в своей сфере. Это вот прям говорю без каких-либо зазрений совести. Жалко, что его почти невозможно достать в розничной аптеке, особенно в моем небольшом городе, но, хвала современным технологиям, есть интернет и в нем есть сайт «Вита Фарм 24». Доставка осуществляется очень быстро!

    Ольга 2017-01-25 10:29:00

    Моей маме около 5 лет назад поставили не самый приятый диагноз – пассивный Миелофиброз. Прием «Джакави» нам назначил врач. Не дешевое лекарство, да и достать было проблемно, пока не узнали о «Вита Фарм 24» (доктор подсказал). Мама принимает его на протяжении 2 лет и состояние ее стабилизировалось.

    Написать сообщение

    Пожалуйста, оцените по 5 бальной шкале