Cпециализированная
аптека
Время работы
круглосуточно, без выходных

Мы свяжемся с вами как можно скорее

Салофальк (Месалазин)

Salofalk (Mesalazin)
6 500

Cтрана производства: Германия
Фасовка: 500mg/100 tablets
Купить в 1 клик

В Vitapharm24 вы можете купить таблетки Салофальк (Месалазин). Доставка из европы осуществляется по Москве и всей России. Цена на Salofalk указана в каталоге.

Форма выпуска: Суппозитории ректальные,  500 мг. По 5 супп. в блистере ламинированном ПВХ/ПЭНП; по 2 или 6 бл. в пачке картонной.

Назначение:

  •  Лечение пациентов с обострением дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии язвенного колита.

Условия хранения: в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности: 3 года, не использовать позже даты, указанной на упаковке

Продукция отвечает
сертификатам
качества
Бесплатная
медицинская консультация
Бесплатная
доставка
по России
  • Салофальк (Месалазин)

    Основные физико-химические характеристики: таблетки от масляно-жёлтого до охряного цвета, не глянцевые, с гладкой поверхностью, без заметных трещин.

    Фармакологические группы: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

    Действия лекарства

    Фармакодинамика

    Противовоспалительное кишечное средство. Оказывает местное противовоспалительное действие, обусловленное ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

    При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазии доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.

    Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

    Высвобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.

    Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

    Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.

    Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.

    Общее количество месалазина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК), выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80-90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.

    Значения сывороточной Cmax 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1.4 и 1.2 раз выше после при приеме 1 раз/сут в сравнении со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза/сут в той же суточной дозе. Сss в сыворотке на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз/сут была лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза/сут (в 0.3 и 0.4 раза - для 5-АСК и Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз/сут признаков системной кумуляции не отмечено.

    Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

    Связывание с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78% (75-83%).

    В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

    Метаболизм

    Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-Ац-5-АСК. Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки.

    Выведение

    При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

    Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

    Применение вещества Месалазин

    Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

    Противопоказания

    • заболевания крови;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
    • тяжелая почечная недостаточность;
    • тяжелая печеночная недостаточность;
    • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • фенилкетонурия (для гранул);
    • детский возраст до 3 лет (для таблеток);
    • детский возраст до 6 лет (для гранул);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

    С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), в I триместре беременности.

    Особые указания при приеме препарата Салофалк

    Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.

    Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

    С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

    Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.

    При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

    Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

    Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

    Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

    Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

    При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

    Использование в педиатрии

    Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

    Ограничения к применению

    Нарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

    Побочные действия препарата Салофалк

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

    Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

    Взаимодействие

    Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

    Способ применения и дозы препарата Салофальк

    Препарат применяется строго по назначению врача.

    Внутрь, целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством воды.

    Взрослым — по 500 мг (2 табл. по 250 мг или 1 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3–4 г/сут на срок 8–12 нед.

    Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг (2 табл. по 250 мг или 1 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки, при необходимости, в течение нескольких лет.

    Детям. При массе тела до 40 кг назначают половину суточной дозы для взрослых (1 табл. 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг — суточная доза для взрослых (2 табл. по 250 мг или 1 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки.

    Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.

    При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиториев или клизм.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

    Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

    Меры предосторожности препарата Салофалк

    Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

  • Лечение пациентов с обострением дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии язвенного колита.

  • Одна таблетка содержит:
    Салофальк: 500 мг;
    Активное вещество:  Месалазин
    Вспомогательные вещества:  докузат натрия — 2 мг; жир твердый — 1680 мг; цетиловый спирт — 18 мг

  • Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

  • Написать сообщение

    Пожалуйста, оцените по 5 бальной шкале