Cпециализированная
аптека
Время работы
круглосуточно, без выходных

Мы свяжемся с вами как можно скорее

Тарцева (Эрлотиниб)

Tarceva (Erlotinib)
58 000
Производитель:Roshe
Cтрана производства: Швейцария
Фасовка: 150 mg/30 tablets
Купить в 1 клик

В Vitapharm24 вы можете купить таблетки Тарцева (Эрлотиниб). Доставка из европы осуществляется по Москве и всей России. Цена на Tarceva указана в каталоге.

Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 10, пачка картонная.

Назначение:

  •  Лечение немелкоклеточного рак легкого, рака поджелудочной железы.

Условия хранения: в сухом, не доступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C

Срок годности: 4 года, не использовать позже даты, указанной на упаковке

Продукция отвечает
сертификатам
качества
Бесплатная
медицинская консультация
Бесплатная
доставка
по России
  • Тарцева (Эрлотиниб)

    Основные физико-химические характеристики : круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; на поверхности таблетки надпись «TARCEVA 150» коричневого цвета и логотип.

    Фармакологические группы: Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ.

    Действия лекарства

    Фармакодинамика

    Эрлотиниб — мощный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 = рецептор эпидермального фактора роста человека 1 типа/ EGFR = рецептор эпидермального фактора роста). Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR . Экспрессия HER1/EGFRнаблюдается на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Эрлотиниб хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения Tmax в плазме — 4 ч. Биодоступность эрлотиниба — 59%, прием пищи может увеличивать его биодоступность.

    Распределение

    Cmax в плазме — 1,995 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 7–8-й день. Перед приемом следующей дозы средняя Cmin эрлотиниба в плазме — 1,238 нг/мл. AUC в междозовом интервале при достижении равновесной концентрации — 41,3 мкг·ч/мл.

    Кажущийся объем распределения 232 л с распределением в ткань опухоли. В образцах опухолевой ткани (рак легкого, рак гортани) на 9-й день лечения средняя концентрация эрлотиниба равна 1,185 нг/г, что составляет 63% от Cmax в плазме в равновесном состоянии. Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли 160 нг/г, что соответствует 113% Cmax в плазме в равновесном состоянии. С max в ткани составляет около 73% концентрации препарата в плазме, Tmax в ткани — 1 ч.

    Связывание с белками плазмы (альбумин и альфа-1 кислый гликопротеин) — 95%.

    Метаболизм

    Эрлотиниб метаболизируется печеночными ферментами системы цитохрома Р450, главным образом, при участии фермента CYP3А4, и в меньшей степени, — CYP1А2. Внепеченочный метаболизм посредством изоформы CYP3А4 в кишечнике, изоформы CYP1А1 в легких, изоформы CYP1В1 в ткани опухоли обеспечивает метаболический клиренс эрлотиниба. In vitro 80–95% эрлотиниба метаболизируется при участии CYP3А4. Метаболизм происходит тремя путями:

    1) О-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот;

    2) окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты;

    3) ароматическое гидроксилирование фенил-ацетиленовой части молекулы.

    Основные метаболиты образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом. Они присутствуют в плазме в концентрациях, которые составляют <10% концентрации эрлотиниба, их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба.

    Выведение

    Средний клиренс — 4,47 л/ч. Не выявлено связи между клиренсом, возрастом, массой тела, полом и расой больного. Средний T1/2 — 36,2 ч. Метаболиты и следовые количества эрлотиниба выводятся преимущественно с каловыми массами (>90%), почками выводится небольшое количество введенной дозы.

    Снижение клиренса эрлотиниба отмечено при повышении концентрации общего билирубина и альфа-1 кислого гликопротеина, a его повышение — у курильщиков.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Специальные исследования у детей и пожилых пациентов не проводились.

    Нарушение функции печени. Эрлотиниб в основном выводится c желчью. Экспозиция эрлотиниба одинакова у пациентов со средней степенью нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у пациентов без нарушения функции печени, в т.ч. и у пациентов с первичным очагом опухоли в печени или с метастазами в печень.

    Нарушение функции почек. Эрлотиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительных количествах — менее 9% однократной дозы. Клинические исследования у больных с нарушением функции почек не проводились.

    Курение увеличивает клиренс и снижает экспозицию эрлотиниба, возможно, благодаря индуцированию изоформы CYP1A1 в легких и CYP1A2 в печени. AUC 0-infinity у курящих людей составляет 1/3 от AUC 0-infinity у некурящих/бывших курильщиков. У курящих пациентов с немелкоклеточным раком легкого Cmin составляет 0,65 мкг/мл, что в 2 раза ниже, чем у некурящих/бывших курильщиков (1,28 мкг/мл). При этом кажущийся клиренс эрлотиниба увеличивается на 24%.

    При увеличении дозы эрлотиниба от 150 до 300 мг (максимально переносимая доза) фармакокинетический анализ в равновесном состоянии показал дозозависимое увеличение экспозиции препарата. Cmin эрлотиниба в дозе 300 мг у курильщиков составляет 1,22 мкг/мл.

    Показания препарата Тарцева

    местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого после неудачи одной или более схем химиотерапии;

    первая линия терапии местно-распространенного, неоперабельного или метастатического рака поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином.
    strong>Противопоказания

    • <выраженная гиперчувствительность к эрлотинибу или любому компоненту препарата;
    • беременность и кормление грудью.
    • С осторожностью:
    • нарушение функции печени;
    • возраст до 18 лет.

    Побочные действия

    Побочные действия распределялись по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

    Монотерапия при немелкоклеточном раке легкого

    Наиболее частые нежелательные явления вне зависимости от связи с препаратом: сыпь (75%) и диарея (54%), большинство из которых 1-й и 2-й степени тяжести и не требуют медицинского вмешательства. Сыпь и диарея 3–4-й степени тяжести наблюдались у 9 и 6% больных с немелкоклеточным раком легкого, каждое из этих явлений потребовало прекращения терапии у 1% больных и коррекции дозы эрлотиниба у 6 и 1% больных соответственно. Средний период времени до возникновения сыпи — 8 дней, до начала диареи — 12 дней.

    Наиболее часто встречающиеся побочные действия:

    • Со стороны ЖКТ: диарея, стоматит, диспепсия, метеоризм.
    • Со стороны дыхательной системы: кашель.
    • Со стороны нервной системы и психической сферы: головная боль, невропатия, депрессия.
    • Со стороны кожи и ее придатков: сыпь, алопеция.

    Прочие: лихорадка, повышенная утомляемость, озноб, тяжелые инфекции (с или без нейтропении, пневмония, сепсис, флегмона), снижение массы тела.

    Побочные действия у больных, получавших Тарцеву 150 мг в качестве монотерапии и Тарцеву 100 или 150 мг в комбинации с гемцитабином: очень часто встречающиеся побочные действия представлены выше (см. «Побочные действия при монотерапии немелкоклеточного рака легкого и при раке поджелудочной железы в комбинации с гемцитабином»).

    Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные кровотечения, некоторые из которых были связаны с одновременным применением варфарина или НПВС.

    Со стороны гепатобилиарной системы: часто (очень часто при раке поджелудочной железы) — нарушения функции печени (включая повышение АЛТ, АСТ, билирубина), в основном преходящие, легкой или умеренной степени тяжести или связанные с метастазами в печень; редко — гепатит, печеночная недостаточность (в т.ч. с фатальным исходом), предрасполагающими факторами которой были заболевание печени в анамнезе или сопутствующая гепатотоксичная терапия.

    Со стороны органов зрения: часто — кератит, конъюнктивит (встречается при раке поджелудочной железы); очень редко — изъязвление роговицы (как осложнение слизисто-кожного воспаления).

    Со стороны дыхательной системы: нечасто (при терапии немелкоклеточного рака легкого и других распространенных сóлидных опухолей) — симптомы, подобные интерстициальным заболеваниям легких (ИЗЛ-подобные симптомы), включая случаи с фатальным исходом.

    Со стороны кожи и ее придатков: часто — сухость кожи (при раке поджелудочной железы), алопеция (при немелкоклеточном раке легкого). Также наблюдаются несерьезные изменения волос и ногтей: часто — паронихий; нечасто — гирсутизм, изменения ресниц/бровей, ломкость и расслоение ногтей.

    Прочие: часто — носовое кровотечение; редко — дегидратация, гипокалиемия и почечная недостаточность (в т.ч. с фатальным исходом).

    Постмаркетинговое наблюдение

    Нечасто наблюдаются несерьезные изменения волос и ногтей, такие как гирсутизм, изменения ресниц/бровей, паронихий, ломкость и расслоение ногтей.

  • Лечение немелкоклеточного рак легкого, рака поджелудочной железы.

  • Состав пленочной оболочки: Опадрай белый (Y-5-7068) (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171))
    Тарцева: 150 мг;
    Активное вещество:  Эрлотиниб
    Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат; МКЦ; натрия крахмала гликолят; натрия лаурилсульфат; магния стеарат

    • тяжелое нарушение функции печени (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
    • тяжелое нарушение функции почек;
    • беременность;
    • период кормления грудью;
    • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучались);
    • выраженная гиперчувствительность к эрлотинибу или к любому компоненту препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат курящим пациентам; при нарушениях функции печени; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременно с приемом мощных индукторов или ингибиторов изофермента CYP3A4; при пептической язве или дивертикулярной болезни в настоящее время или в анамнезе; одновременно с антиангиогенными лекарственными средствами, ГКС, НПВП; пациентам, которые получают химиотерапию, которая включает таксаны.

  • Написать сообщение

    Пожалуйста, оцените по 5 бальной шкале