Рилузол PMCS (Riluzolum)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия рилузола имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов N-метил-D-аспарагиновой кислоты; стимуляция G-белковозависимых путей передачи импульса.

Рилузол повышает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Рилузол проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vitro рилузол защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев рилузол в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилузол индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозгу, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной нейротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).

ПОКАЗАНИЯ РИЛУЗОЛ
Боковой амиотрофический склероз.

ПРИМЕНЕНИЕ РИЛУЗОЛ
Рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к рилузолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже — боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, γ-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие рилузол, не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.

Безопасность и эффективность рилузола при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.

Рилузол следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность плазменных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем — 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, рилузол следует отменить. Повторное назначение рилузола в подобной ситуации не рекомендуется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Теоретически рилузол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия рилузола и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.